Koffein bindet an Adenosinrezeptorren

Koffein enthält strukturell zwei Ringsysteme, die auch als Purine bezeichnet werden. Eines der Purinringsysteme ist Adenosin. Koffein bindet an Rezeptoren, die normalerweise Adenosin binden, also an Adenosinrezeptoren. Es gibt mehrere Arten von Adenosinrezeptoren, und die zahlreichen Funktionen dieser Rezeptoren sind noch nicht vollständig erforscht. Es ist bekannt, dass die Aktivierung von Adenosinrezeptoren die Umwandlung von ATP in cAMP auslöst. cAMP ist ein intrazelluläres Signalmolekül, das die cAMP-Kinase in aktiviert. Diese Kinase öffnet einen K+-Kanal in der Membran, was dazu führt, dass K+ aus der Zelle entweicht. Dadurch wird die Zelle hyperpolarisiert, so dass die Nervenaktivität gehemmt wird. Adenosin gehört also zu einem System, das Nervensignale hemmt.

Koffein ist ein Rezeptorantagonist für Adenosinrezeptoren. Die Substanz hemmt alle Signale von Adenosin und damit die Umwandlung von ATP in cAMP. Daher wirkt Koffein auch der Hemmung der Nervensignale im Gehirn durch cAMP entgegen. Es bewirkt eine erhöhte Aktivität und wirkt auch auf andere Neurotransmitter: Es erhöht den Dopamin- und Serotoninspiegel. Diese beiden Neurotransmitter stehen in Verbindung mit mehreren der beobachtbaren Auswirkungen von Koffein, darunter denen auf die Ausdauer, die Müdigkeit, die Entspanntheit und auf Demenz.

Abbildung: Koffein in der Bindungstasche des Adenosin-A2A-Rezeptors.