Tamoxifen

Tamoxifen ist ein Medikament, das zur Behandlung von Brustkrebs eingesetzt wird und eine der größten Entdeckungen in der Pharmaforschung darstellt. Es handelte sich um eine zufällige Entdeckung, die das Leben von einer halben Million Menschen gerettet und die Heilungschancen von mehreren Millionen Menschen verbessert hat.

Abbildung 1: Struktur von Tamoxifen

Die kleine Forschungsgruppe, die mit einem Wirkstoffkandidaten arbeitete, stellte fest, dass dieser für das ursprünglich vorgesehene biologische Ziel völlig unwirksam war. Dr. Dora Richardson war die Chemikerin des Projekts, und der junge Pharmakologe Dr. V. Craig Jordan führte Studien zur Struktur-Wirkungs-Beziehung durch, aus denen hervorging, dass das Medikament möglicherweise gegen Brustkrebs wirksam sein könnte.

Jordans Tierversuche bewiesen schließlich, dass Tamoxifen nicht nur eine tumorhemmende Wirkung bei Brustkrebs hat, sondern auch unbegrenzt verschrieben werden kann, um Brustkrebs bei Risikopatientinnen vorzubeugen.

Heute ist Tamoxifen das älteste und am häufigsten verschriebene Hormonpräparat zur Behandlung von Hormonrezeptor-positivem, frühem, lokal fortgeschrittenem und metastasierendem Brustkrebs.

Abbildung 2: Tamoxifen wird u. a. unter dem Markennamen Nolvadex verkauft.

Entdeckt wurde Tamoxifen 1966, doch sein volles Behandlungspotenzial wurde erst in den späten 1970er Jahren ausgeschöpft. Seit mehr als 40 Jahren wird es nun zur Vorbeugung und Behandlung von Brustkrebs eingesetzt. Struktur-Wirkungs-Studien, die auf der Struktur und den pharmakologischen Eigenschaften von Tamoxifen basieren, haben zudem Tamoxifen-Derivate hervorgebracht, die als wirksame Alternativen bei der Behandlung von hormonabhängigen Krebsarten dienen.

Ein strukturierter und rationaler Ansatz ist für die Arzneimittelentwicklung zwar von grundlegender Bedeutung, doch für viele pharmazeutische Innovationen und die Entdeckung einiger der weltweit meistverkauften Arzneimittel war die Neugier von Wissenschaftlerinnen und Wissenschaftlern entscheidend.