La caféine se lie aux récepteurs d'adénosine

La caféine contient structurellement deux systèmes cycliques, également appelés purines. L'un des systèmes cycliques des purines est l'adénosine. La caféine se lie aux récepteurs qui fixent normalement l'adénosine, c'est-à-dire les récepteurs d'adénosine. Il existe plusieurs types de récepteurs d'adénosine et les nombreuses fonctions de ces récepteurs ne sont pas encore totalement comprises. L'activation des récepteurs d'adénosine est connue pour activer la conversion de l'ATP en AMPc. L'AMPc est une molécule de signalisation intracellulaire qui active la protéine kinase AMPc. Cette kinase ouvre un canal K+ dans la membrane, ce qui entraîne une fuite de K+ hors de la cellule. Ainsi, la cellule devient hyperpolarisée et l'activité nerveuse est inhibée. L'adénosine appartient donc à un système qui inhibe les signaux nerveux.

La caféine est un antagoniste des récepteurs d'adénosine. Cette substance inhibe tous les signaux d'adénosine et donc la conversion de l'ATP en AMPc. Par conséquent, elle s'oppose également à l'inhibition par l'AMPc des signaux nerveux dans le cerveau. La caféine crée une activité accrue et affecte également d'autres neurotransmetteurs, en augmentant les niveaux de dopamine et de sérotonine. Ces deux neurotransmetteurs sont liés à plusieurs des effets que nous avons constatés de la caféine, notamment sur l'endurance, la fatigue, la relaxation et la démence.

Figure : Caféine située dans la poche de liaison du récepteur A2A d'adénosine.