Les bloqueurs de canaux

Un bloqueur de canaux est une molécule, généralement un cation, un anion ou une molécule biologique spécifique telle qu'une neurotoxine, qui se lie comme un antagoniste aux canaux ioniques et empêche leur fonctionnement normal.

Ces bloqueurs de canaux peuvent avoir un effet dévastateur, avec l'exemple de neurotoxines comme la tétrodotoxine qui empêchent les potentiels d'action sur la membrane de l'axone d'un neurone en bloquant le flux d'ions, empêchant ainsi le transfert d'informations. D'autre part, en raison de leur spécificité, certains de ces bloqueurs de canaux présentent des propriétés thérapeutiques certaines pour traiter par exemple des maladies neuro-dégénératives. En traitant les canaux spécifiques liés à une maladie, les symptômes pourraient être inhibés. Des progrès ont été réalisés de cette manière pour les traitements contre la maladie d'Alzheimer, mais aussi la sclérose en plaques et le traitement de la douleur.

Les bloqueurs de canaux ioniques les plus importants ciblent les canaux ioniques du sodium, du calcium, du potassium et du chlorure.

• Les inhibiteurs des canaux calciques ont démontré un effet thérapeutique notamment contre l’hypertension.
• Les bloqueurs des canaux potassiques prolongent la durée de la polarisation du potentiel d'action, et ont montré un bénéfice thérapeutique contre l'arythmie cardiaque.
• Les bloqueurs des canaux sodiques extracellulaires sont généralement des toxines, tandis que les bloqueurs intracellulaires ont des effets positifs sur l'arythmie, ainsi que des propriétés anesthésiques et anti-convulsives.
• Les bloqueurs des canaux du chlorure n'ont pas encore démontré de propriétés thérapeutiques.