La découverte du tamoxifène

Le tamoxifène est un médicament utilisé dans le traitement du cancer du sein. L'histoire de sa découverte fortuite est entrée dans les annales de la chimie thérapeutique. Elle a permis de sauver la vie d'un demi-million de personnes et d'améliorer l'espérance de vie de millions d'autres.

Figure 1 : la structure du tamoxifène

Un petit groupe de chercheurs a découvert que le médicament sur lequel il travaillait était totalement inefficace pour la cible biologique initialement prévue. Dr Dora Richardson était la chimiste du projet. Dr V Craig Jordan, un pharmacologue en début de carrière, a mené des études sur la relation structure-activité qui ont montré que le médicament pouvait potentiellement être efficace contre le cancer du sein.

Enfin, les études animales de Jordan ont prouvé que le tamoxifène avait non seulement un effet antitumoral sur le cancer du sein, mais qu'il pouvait être prescrit indéfiniment pour prévenir le cancer du sein chez les patientes à haut risque.

Le tamoxifène est aujourd'hui le médicament d'hormonothérapie le plus ancien et le plus prescrit pour traiter le cancer du sein métastatique, localement avancé et précoce à récepteurs hormonaux positifs.

Figure 2 : le tamoxifène est vendu, entre autres, sous la marque Nolvadex

Découvert en 1966 (mais la mesure de son potentiel thérapeutique n'a été prise qu'à la fin des années 1970) il est prescrit depuis plus de 40 ans dans la prévention et le traitement du cancer du sein. Des études structure-activité reposant sur la structure et les propriétés pharmacologiques du tamoxifène ont également donné naissance à des dérivés du tamoxifène qui constituent des alternatives efficaces dans le traitement des cancers hormono-sensibles.

Bien qu'une approche structurée et rationnelle de la conception des médicaments soit essentielle, le rôle des scientifiques et leur curiosité sont le fondement de l'innovation pharmaceutique et ont permis la découverte de certains des médicaments les plus vendus au monde.