La scoperta del tamoxifene

Il tamoxifene è un farmaco utilizzato nel trattamento del cancro al seno e ha una delle più grandi storie di scoperta fortuita dei farmaci. È stata una scoperta accidentale che ha salvato la vita a mezzo milione di persone e migliorato la prognosi di milioni di altre.

Figura 1: la struttura del tamoxifene

Un piccolo gruppo di ricercatori ha scoperto che il farmaco candidato su cui stavano lavorando era completamente inefficace per il bersaglio biologico originariamente previsto. La dottoressa Dora Richardson era la chimica del progetto e il dottor V Craig Jordan, un farmacologo all'inizio della carriera, ha condotto studi sulla relazione struttura-attività che hanno dimostrato che il farmaco avrebbe potuto essere potenzialmente efficace contro il cancro al seno.

I successivi studi di Jordan sugli animali hanno dimostrato che il tamoxifene non solo aveva un effetto antitumorale nel cancro al seno, ma poteva essere prescritto a tempo indeterminato per prevenire il cancro al seno in pazienti ad alto rischio.

Il tamoxifene è ora il farmaco di terapia ormonale più antico e più prescritto per il carcinoma mammario metastatico positivo ai recettori ormonali, precoce, localmente avanzato e diffuso.

Figura 2: il tamoxifene è commercializzato con diversi marchi, ad esempio Nolvadex.

Scoperto nel 1966, il suo pieno potenziale terapeutico si è realizzato alla fine degli anni '70, dopodiché è stato prescritto per più di 40 anni nella prevenzione e nel trattamento del cancro al seno. Gli studi struttura-attività basati sulla struttura e sulle proprietà farmacologiche del tamoxifene hanno anche prodotto derivati del tamoxifene che forniscono alternative efficaci nel trattamento dei tumori responsivi agli ormoni.

Sebbene un approccio strutturato e razionale alla progettazione dei farmaci sia vitale, il ruolo degli scienziati umani e la loro curiosità sono alla base dell'innovazione farmaceutica e della scoperta di alcuni dei farmaci più venduti al mondo.